

来自布拉格IOCB的研究人员已经成功地制备了能够在体内预定位置激活前药的化合物,提高了它们的有效性并加速了它们的作用。例如,这将使更精确地靶向恶性肿瘤成为可能,这可能会大大提高抗癌治疗的潜力。
被称为新一代前药激活剂的化合物已经在Milan博士Vrábel的实验室中开发出来,关于此事的两篇研究文章已经发表在《Angewandte Chemie International Edition》杂志上。
现代医学的一个目标是利用被称为前药的物质,这是一种药物化合物,可以通过在身体特定部位代谢转化为药物而被激活,例如在癌症肿瘤附近或内部。这不是一个简单的过程,因为前药往往会在身体的所有地方启动它们的功能。
这就是被称为活化剂的化合物发挥作用的地方。在它们的应用中,一种特定的化学反应被用来在正确的位置“打开”前药。然而,目前这一代的活化剂是缓慢和无效的。活性物质的分子通常仅在几小时后释放,并且人体通常只能利用所给剂量的60%左右。
因此,布拉格IOCB的一个研究小组与维也纳技术大学的同事合作,正在努力显著提高前药激活剂的性能。
Vrábel说:“我们最新一代的活化剂可以在大约半小时的很短时间内完全释放药物。”“我们已经在几个典型的体外细胞实验中证明了更快的释放速度和药理功效。”
药物前激活剂的使用不仅在基础科学领域,而且在制药行业也在探索,第一阶段的临床试验已经完成。尽管这些都是药物前激活剂的早期、不完善的版本,但已经有证据表明,这种概念在人体中起作用。
如果在布拉格IOCB进行的研究成功地改善了这些分子的特性,那么对包括癌症在内的各种疾病的更有效的治疗将触手可及。